Анатомия ошибки
Как говорится, алкоголь не проблема, проблема, когда он кончается. Врачи постоянно пытались снять негативные последствия приема - и прекращения приема - лауданума.
На самом деле, осознать, что абстинентный синдром с его паранойей, болями, поносом и трясучкой является результатом употребления опиума, было нетривиально сложно. Опиум как правило принимали люди серьезно больные. Они начинали его принимать - им становилось лучше, переставали - и им становилось хуже. Логично было предположить, что им хуже, потому что вернулась болезнь. Осознание причинно-следственных связей путем наблюдения не такая уж простая вещь. В мире до сих пор живут племена, считающие беременность после секса счастливым совпадением.
Запарившиеся матери иногда держали детей на лаудануме 24 часа в сутки
Тем не менее, усиливающаяся тяга к опиуму и плохое самочувствие после прекращения его применения были замечены и врачи начали думать, что с этим делать. К началу XIX века было сделано неглупое предположение, что опиум - это сложный коктейль из многих составляющих, только одно из которых является полезным активным веществом, ответственным за все положительные эффекты от его приема. При этом остальные компоненты опиума вызывают негативное действие на организм - отсюда ломка: фактически, это отравление. Соответственно, необходимо выделить этот полезный чистый ингредиент из сырого опиума и избавить людей от его ядовитых сопровождающих.
В 1806 году немецкий аптекарь-самоучка и гениальный, вообще-то, чувак Фридрих Сертюрнер 21 года от роду впервые в истории химии смог выделить растительный алкалоид в чистом виде. Выделенное им из опиума вещество было в 10 раз сильнее сырого опиума. Испытав полученное соединение на нескольких собаках (умерли), Сертюрнер перешел к экспериментам на себе и своих приятелях (выжили). Крошечная доза нового лекарства вызывала эффективное обезболивание и сильную эйфорию. Она легко избавила Сертюрнера от мучительной зубной боли и вырубила его на сутки. Сертюрнер немножко испугался и назвал выделенное вещество в честь бога сна “морфин”.
К середине 1820х годов морфин станет самым широко распространенным лекарством по всей Европе и США, и первым супер-хитом фармацевтической компании Мерк (их следующим бестселлером будет стрептомицин). Врачи были уверены, что морфин - «чистое» химическое соединение - не будет вызывать тех негативных последствий, которые имел «грязный» опиум. Рука, встречай лицо. Чтобы подсесть на морфин было достаточно двух недель, чтобы умереть от него было достаточно 120 мг. Это примерно объем двух горошин.
Морфин впервые поставил человечество лицом к лицу с проблемой, о которой оно до этого практически не подозревало: возможность случайно умереть от слишком большой дозы. Лауданум, который принимали каплями, являлся, в общем-то, 1% морфином. Отравиться лауданумом было можно, но как правило это происходило нарочно или в результате долгого употребления и наращивания дозы. Чтобы скуриться опиумной трубкой нужны годы напряженной работы. Чтобы уморить древне-римского соперника на трон в сырой опиум подмешивали цикуту. От морфина же можно было нечаянно быстро умереть в первый раз. Но настоящая современная наркомания, с настоящей эпидемией овердоз началась только после внедрения в медицину революционного инженерного изобретения без которого ни вы ни я, скорее всего, не дожили бы до столь преклонных лет. Ну может кто-нибудь из вас бы дожил, я точно нет.
Поскольку самыми очевидными симптомами опиатной ломки были желудочно-кишечные проблемы, врачи почесали репу и сделали еще один вполне резонный вывод, что морфин, должно быть, раздражает желудок. И поэтому, если мы научимся вводить его в организм, минуя желудочно-кишечный тракт, то ломки не будет. Идея вводить лекарство непосредственно в то место, где оно нужно, витала в воздухе уже лет 600. Примитивные спринцовки из гусиного пера, к которому приторачивали свиной мочевой пузырь, использовали для орошения ран, и самые бойкие врачи пытались этим устройством делать внутривенные инъекции: вену при этом нужно было сначала надрезать ножом. Результаты были печальны. Первым, кто успешно применил полую металлическую иглу, не требовавшую предварительного надреза, был ирландец Фрэнсис Ринд в 1844. В 1854 французский хирург Шарль Правас разработал помпу с подогнанным закручивающимся поршнем, гарантирующем точную дозацию лекарства, и шотландец Александр Вуд соединил то и другое вместе, успешно опробовал на пациентке с невралгией и доложил в медицинском журнале. Эти трое совместно изобрели медицинский шприц, что спасло жизни миллиардов людей и открыло эру настоящей наркомании.
Страшноватый цельно-стеклянный шприц Вуда хранится в музее
Пятидесятые годы XIX века станут эпохальными в истории анестетики. Начинают широко применяться эфирный и хлороформный наркоз при операциях и каждый доктор будет носить с собой шприц и пузырек с морфином. Более того, шприц и морфин можно было свободно заказать по почте на дом, безо всяких рецептов. Кололись все. Инъекция морфина вызывает почти немедленное обезболивание и стремительную яркую эйфорию, которая сменяется приятной расслабленностью и умиротворением, сохраняющимся несколько часов. Сильнее всего кололись ветераны многочисленных войн, из- за чего морфинизм в Штатах прозвали «солдатской болезнью». Врачи рутинно прописывали морфин от алкоголизма, считая, что это меньшее зло. В отличие от пьянства, морфинизм не выглядел социальной проблемой. Морфинисты не устраивали дебошей, не били жен и детей, не крушили витрины - они тихо сидели по углам. Понадобится еще лет двадцать и еще несколько фармакологических открытий, чтобы общество узнало, на что способен наркоман ради дозы.
Надежда найти препарат опиума, не вызывающий зависимости, не оставляет научные умы. В 1898 году компания Байер выпускает на рынок новый препарат морфина, «эффективный и не вызывающий привыкания» рекомендованный для лечения морфиновой аддикции, но в первую очередь как противокашлевое средство. В эпоху повального туберкулеза, пневмонии и коклюша лекарство, не дававшее мгновенного кайфа, как морфин, и при этом эффективно подавлявшее кашель, было идеальным для детского рынка, поэтому Байер выпустил ее не под занудным химическим названием «диацетилморфин», а придумал звонкое коммерческое название «героин». От слова «герой», вы правильно поняли. Лечить детишек от кашля.
Байер выпустит аспирин на следующий год после героина
Понадобилось несколько лет чтобы осознать, что героин обладает колоссальной силой вызывать привыкание, просто его эйфорический эффект раскрывается не сразу. При этом у героина оказался очень маленький зазор между дозой, необходимой для снятия ломки, и смертельной дозой. В 1913 году Байер полностью снимет с рынка героин. В 1916 году сотрудники франкфуртского университета синтезировали полу-синтетический медленно действующий заменитель героина. Он был сделан не из морфина, а другого опийного алкалоида - тебаина. Тебаин сам по себе очень ядовит, но зато он не обладает снотворным эффектом, и предполагалось, что его препараты не будут вызывать привыкания. Поздравляю, мы изобрели оксикодон. Еще как вызывает, еще какое привыкание: спросите хоть Хита Леджера. Ах, да...
К сожалению, мы уже ничего не можем спросить у Хита Леджера
Но немцы на этом не успокоились. В 20х годах они работают над улучшением кодеина. Кодеин - это еще один алкалоид, выделяемый из опиума. По свойствам это малохольный младший брат морфина. Практически не вызывает эйфорию, слегка отупляет, в принципе работает как противокашлевое средство (хотя я лично ни разу не замечала пользы от кодеиновых микстур), зато у некоторых людей вызывает бессонницу, сердцебиение и расстройство желудка. Хотелось бы убрать эти нежелательные сайдэффекты. Окислив кодеин, они получили гидрокодон - теоретически он был в два раза слабее окси, а практически благодаря ему люди узнали интересный факт, что если женщина во время беременности принимает наркотики, то младенец рождается уже готовым наркоманом.
Гениальная идея смешивать опиаты с ненаркотическими анальгетиками - чтобы, сохранив интенсивность обезболивания, снизить при этом вероятность передозировки опиатами - привела к созданию такого хорошего на самом деле препарата как викодин, где 5 мг гидрокодона плещутся в 500 мг парацетамола (ацетаминофена). Здравствуй, доктор Хаус. Отличное обезболивающее, причем теоретически безопасное: гидрокодона в нем совсем чуток. Казалось бы, не нужно его принимать столько, чтобы подсесть или овердознуться, он и без того хорошо обезболивает. Ничего, выяснилось что, гонясь за ускользающим кайфом, пациенты закидывают столько викодина, что овердозятся парацетамолом. 400 смертей в год только в США приходится на отравление парацетамолом в викодине и брате его перкосете (5 мг оксикодона на 325 мг парацетамола).
Попытки найти замену морфину для операционной анестезии - т.е. препарат, который бы не оставлял пациента с большими проблемами, чем были у него до операции - привели к созданию исключительно мощного, сильнейшего на данный момент, опиоида, который в сто раз сильнее морфина. Фентанил был синтезирован в 1959. С 1990 годов его начинают прописывать для контроля хронической боли и раковым больным, и почти сразу же контрабандный фентанил, изготовленный в Китае, транзитом через Мексику, взрывает черный рынок США, а затем и Канады. Здравствуй, артист, ранее известный, как Принц. Прощай, артист, ранее известный, как Принц.
Смертельная доза фентанила с американским пенни для масштаба
Уличное название фентанила в Штатах - china girl. Сейчас мало кто в Америке знает, что общепланетная война с наркотиками, которая разворачиватся сейчас вокруг нас, была начата в Сан Франциско в 1875 году с запрета китайских прачечных. Неправда ли: Karma is a bitch.
На самом деле, осознать, что абстинентный синдром с его паранойей, болями, поносом и трясучкой является результатом употребления опиума, было нетривиально сложно. Опиум как правило принимали люди серьезно больные. Они начинали его принимать - им становилось лучше, переставали - и им становилось хуже. Логично было предположить, что им хуже, потому что вернулась болезнь. Осознание причинно-следственных связей путем наблюдения не такая уж простая вещь. В мире до сих пор живут племена, считающие беременность после секса счастливым совпадением.
Запарившиеся матери иногда держали детей на лаудануме 24 часа в сутки
Тем не менее, усиливающаяся тяга к опиуму и плохое самочувствие после прекращения его применения были замечены и врачи начали думать, что с этим делать. К началу XIX века было сделано неглупое предположение, что опиум - это сложный коктейль из многих составляющих, только одно из которых является полезным активным веществом, ответственным за все положительные эффекты от его приема. При этом остальные компоненты опиума вызывают негативное действие на организм - отсюда ломка: фактически, это отравление. Соответственно, необходимо выделить этот полезный чистый ингредиент из сырого опиума и избавить людей от его ядовитых сопровождающих.
В 1806 году немецкий аптекарь-самоучка и гениальный, вообще-то, чувак Фридрих Сертюрнер 21 года от роду впервые в истории химии смог выделить растительный алкалоид в чистом виде. Выделенное им из опиума вещество было в 10 раз сильнее сырого опиума. Испытав полученное соединение на нескольких собаках (умерли), Сертюрнер перешел к экспериментам на себе и своих приятелях (выжили). Крошечная доза нового лекарства вызывала эффективное обезболивание и сильную эйфорию. Она легко избавила Сертюрнера от мучительной зубной боли и вырубила его на сутки. Сертюрнер немножко испугался и назвал выделенное вещество в честь бога сна “морфин”.
К середине 1820х годов морфин станет самым широко распространенным лекарством по всей Европе и США, и первым супер-хитом фармацевтической компании Мерк (их следующим бестселлером будет стрептомицин). Врачи были уверены, что морфин - «чистое» химическое соединение - не будет вызывать тех негативных последствий, которые имел «грязный» опиум. Рука, встречай лицо. Чтобы подсесть на морфин было достаточно двух недель, чтобы умереть от него было достаточно 120 мг. Это примерно объем двух горошин.
Морфин впервые поставил человечество лицом к лицу с проблемой, о которой оно до этого практически не подозревало: возможность случайно умереть от слишком большой дозы. Лауданум, который принимали каплями, являлся, в общем-то, 1% морфином. Отравиться лауданумом было можно, но как правило это происходило нарочно или в результате долгого употребления и наращивания дозы. Чтобы скуриться опиумной трубкой нужны годы напряженной работы. Чтобы уморить древне-римского соперника на трон в сырой опиум подмешивали цикуту. От морфина же можно было нечаянно быстро умереть в первый раз. Но настоящая современная наркомания, с настоящей эпидемией овердоз началась только после внедрения в медицину революционного инженерного изобретения без которого ни вы ни я, скорее всего, не дожили бы до столь преклонных лет. Ну может кто-нибудь из вас бы дожил, я точно нет.
Поскольку самыми очевидными симптомами опиатной ломки были желудочно-кишечные проблемы, врачи почесали репу и сделали еще один вполне резонный вывод, что морфин, должно быть, раздражает желудок. И поэтому, если мы научимся вводить его в организм, минуя желудочно-кишечный тракт, то ломки не будет. Идея вводить лекарство непосредственно в то место, где оно нужно, витала в воздухе уже лет 600. Примитивные спринцовки из гусиного пера, к которому приторачивали свиной мочевой пузырь, использовали для орошения ран, и самые бойкие врачи пытались этим устройством делать внутривенные инъекции: вену при этом нужно было сначала надрезать ножом. Результаты были печальны. Первым, кто успешно применил полую металлическую иглу, не требовавшую предварительного надреза, был ирландец Фрэнсис Ринд в 1844. В 1854 французский хирург Шарль Правас разработал помпу с подогнанным закручивающимся поршнем, гарантирующем точную дозацию лекарства, и шотландец Александр Вуд соединил то и другое вместе, успешно опробовал на пациентке с невралгией и доложил в медицинском журнале. Эти трое совместно изобрели медицинский шприц, что спасло жизни миллиардов людей и открыло эру настоящей наркомании.
Страшноватый цельно-стеклянный шприц Вуда хранится в музее
Пятидесятые годы XIX века станут эпохальными в истории анестетики. Начинают широко применяться эфирный и хлороформный наркоз при операциях и каждый доктор будет носить с собой шприц и пузырек с морфином. Более того, шприц и морфин можно было свободно заказать по почте на дом, безо всяких рецептов. Кололись все. Инъекция морфина вызывает почти немедленное обезболивание и стремительную яркую эйфорию, которая сменяется приятной расслабленностью и умиротворением, сохраняющимся несколько часов. Сильнее всего кололись ветераны многочисленных войн, из- за чего морфинизм в Штатах прозвали «солдатской болезнью». Врачи рутинно прописывали морфин от алкоголизма, считая, что это меньшее зло. В отличие от пьянства, морфинизм не выглядел социальной проблемой. Морфинисты не устраивали дебошей, не били жен и детей, не крушили витрины - они тихо сидели по углам. Понадобится еще лет двадцать и еще несколько фармакологических открытий, чтобы общество узнало, на что способен наркоман ради дозы.
Надежда найти препарат опиума, не вызывающий зависимости, не оставляет научные умы. В 1898 году компания Байер выпускает на рынок новый препарат морфина, «эффективный и не вызывающий привыкания» рекомендованный для лечения морфиновой аддикции, но в первую очередь как противокашлевое средство. В эпоху повального туберкулеза, пневмонии и коклюша лекарство, не дававшее мгновенного кайфа, как морфин, и при этом эффективно подавлявшее кашель, было идеальным для детского рынка, поэтому Байер выпустил ее не под занудным химическим названием «диацетилморфин», а придумал звонкое коммерческое название «героин». От слова «герой», вы правильно поняли. Лечить детишек от кашля.
Байер выпустит аспирин на следующий год после героина
Понадобилось несколько лет чтобы осознать, что героин обладает колоссальной силой вызывать привыкание, просто его эйфорический эффект раскрывается не сразу. При этом у героина оказался очень маленький зазор между дозой, необходимой для снятия ломки, и смертельной дозой. В 1913 году Байер полностью снимет с рынка героин. В 1916 году сотрудники франкфуртского университета синтезировали полу-синтетический медленно действующий заменитель героина. Он был сделан не из морфина, а другого опийного алкалоида - тебаина. Тебаин сам по себе очень ядовит, но зато он не обладает снотворным эффектом, и предполагалось, что его препараты не будут вызывать привыкания. Поздравляю, мы изобрели оксикодон. Еще как вызывает, еще какое привыкание: спросите хоть Хита Леджера. Ах, да...
К сожалению, мы уже ничего не можем спросить у Хита Леджера
Но немцы на этом не успокоились. В 20х годах они работают над улучшением кодеина. Кодеин - это еще один алкалоид, выделяемый из опиума. По свойствам это малохольный младший брат морфина. Практически не вызывает эйфорию, слегка отупляет, в принципе работает как противокашлевое средство (хотя я лично ни разу не замечала пользы от кодеиновых микстур), зато у некоторых людей вызывает бессонницу, сердцебиение и расстройство желудка. Хотелось бы убрать эти нежелательные сайдэффекты. Окислив кодеин, они получили гидрокодон - теоретически он был в два раза слабее окси, а практически благодаря ему люди узнали интересный факт, что если женщина во время беременности принимает наркотики, то младенец рождается уже готовым наркоманом.
Гениальная идея смешивать опиаты с ненаркотическими анальгетиками - чтобы, сохранив интенсивность обезболивания, снизить при этом вероятность передозировки опиатами - привела к созданию такого хорошего на самом деле препарата как викодин, где 5 мг гидрокодона плещутся в 500 мг парацетамола (ацетаминофена). Здравствуй, доктор Хаус. Отличное обезболивающее, причем теоретически безопасное: гидрокодона в нем совсем чуток. Казалось бы, не нужно его принимать столько, чтобы подсесть или овердознуться, он и без того хорошо обезболивает. Ничего, выяснилось что, гонясь за ускользающим кайфом, пациенты закидывают столько викодина, что овердозятся парацетамолом. 400 смертей в год только в США приходится на отравление парацетамолом в викодине и брате его перкосете (5 мг оксикодона на 325 мг парацетамола).
Попытки найти замену морфину для операционной анестезии - т.е. препарат, который бы не оставлял пациента с большими проблемами, чем были у него до операции - привели к созданию исключительно мощного, сильнейшего на данный момент, опиоида, который в сто раз сильнее морфина. Фентанил был синтезирован в 1959. С 1990 годов его начинают прописывать для контроля хронической боли и раковым больным, и почти сразу же контрабандный фентанил, изготовленный в Китае, транзитом через Мексику, взрывает черный рынок США, а затем и Канады. Здравствуй, артист, ранее известный, как Принц. Прощай, артист, ранее известный, как Принц.
Смертельная доза фентанила с американским пенни для масштаба
Уличное название фентанила в Штатах - china girl. Сейчас мало кто в Америке знает, что общепланетная война с наркотиками, которая разворачиватся сейчас вокруг нас, была начата в Сан Франциско в 1875 году с запрета китайских прачечных. Неправда ли: Karma is a bitch.
Комментариев нет:
Отправить комментарий